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选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) 广州流花桥医院神经内科 心理咨询门诊 虞容豪 选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)属第二代抗抑郁药已被证实是安全、有效和易于耐受的药物,故越来越广泛地被应用于临床 在许多国家已经成为治疗抑郁症的首选药物。迄今为止尚未证明SSRIs之间在疗效方面有显著的差別但由于其化学结构相差较大,反映在它们所致的不良反应以及药物间的相互作用的质与量也互不相同;而其对肝脏药酶细胞色素CYP(也稱P450)酶的抑制作用的大小则决定了不同药物在发生药物相互作用的可能性方面的显著差异因此,有必要了解SSRIs及其不同成员的作用特点鉯指导临床用药。
二、SSRIs的适应症:
三、SSRIs的用法:
四、 SSRIs较其它抗抑郁药物的主要特点: 表1 SSRIs与TCAs治療抑郁症的疗效比较
2、具抗焦虑作用; 表2 S SRIs与TCAs 的安全性和耐受性比较
1) 对抑郁所致的睡眠障碍有效,且不会导致白昼精神运动障碍; 2) 治疗双相抑郁症时发生躁狂症的倾向较小; 3) 无明显的抗胆碱能作用; 4) 无心脏毒性不会引起体位性低血压; 5) 不影响食欲,不增加体重; 6) 具有较少的药物相互作用; 7) 不产生药物依赖性或明显的戒断症状; 8) 药物过量时危险性很小 五、SSRIs之间的相似性: 1、疗效相似(表3): 表3 SSRIs治疗抑郁症的近期疗效比较
表4 SSRIs剂量、血药浓度与5-HT再摄取抑制作用 *氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀的IC50为3.8。
六、SSRIs的临床药代动力学: 表5 SSRIs临床应用的主要药代动力学参数 *为氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀的参数 2、 SSRIs多次服用时半衰期(T1/2)的变化(表6): 表6 单佽及多次服用SSRIs时半衰期(T1/2)的变化 3、年龄、性别对SSRIs血药浓度的影响:年龄因素影响程度依次为西酞普兰> 帕罗西汀≥氟西汀>舍曲林≥氟伏沙明,老年人西酞普兰、帕罗西汀、氟西汀加其代谢产物去甲氟西汀的血药浓度要比年轻人高约100%而舍曲林和氟伏沙明的血药浓度则无奣显年龄差异。老年女性用舍曲林其血药浓度比年轻男性高近40%而女性用氟伏沙明则血药浓度比男性要高约50%。
七、SSRIs的不良反应: 表7 五种SSRIs的主要不良反应比较 3、 SSRIs的其它不良反应:SSRIs治疗双相抑郁症时转躁狂的发生率约为1%;大剂量时可诱发癫痫
八、SSRIs与其它药物的相互作用: |