植物别名： 、水栗、水桐树、、、旱莲子、、〔《天津医学通讯》(6)11971]、水漠子、旱

科名：珙桐科（蓝果树科）Nyssaceae

分布地区： 我国特有。分布于长江以南、海拔1000m以下的林边和溪边　

国家Ⅱ级重点保护（国务院1999年8月4日批准）

生态分类： 木本植物 >； 落叶类

高度范围： 30 （M）　　

本属仅有1种，为我国特产贵州产有。产兴义、兴仁、安龙、册亨、望谟、罗甸、贵阳、都匀、三都、独山、黄平、凯里等县、市；分布于云南、四川、湖南、湖北、河南、廣西、广东、江西、江苏、浙江、福建等省、区

中亚热带常绿、落叶阔叶林区(主要城市：武汉、荆州、黄石、宜昌、南昌、景德镇、九江、吉安、井冈山、赣州、上海、长沙、株洲、岳阳、怀化、吉首、常德、湘潭、衡阳、邵阳、桂林、温州、金华、宁波、重庆、成都 、嘟江堰、绵阳、内江、乐山、自贡、攀枝花、贵阳、遵义、六盘水、安顺、昆明、大理)

南亚热带常绿阔叶林区(主要城市：福州、厦门、泉州、漳州、广州、佛山、顺德 、东莞 、惠州、汕头、台北、柳州、桂平、个旧)

热带季雨林及雨林区(主要城市：海口、三亚、琼海、高雄、囼南、深圳、湛江、中山、珠海、澳门、香港、南宁、钦州 北海、茂名、景洪)　　

落叶乔木。叶互生全缘。头状花序近于球形生于花梗顶端，花杂性花萼杯状，上部5齿裂花瓣5枚，10枚排成2轮，花药4室子房下位，在中不发育在雌花及两性花中发育良好，1室具1枚下垂的胚珠上段常分枝。顶端截平，具宿存的花盘；种子1枚

落叶乔木。高可达20余米树干端直；枝条伸展，树皮灰色或浅灰色有稀疏圆形或卵形皮孔。叶互生纸质，卵状椭圆形或长圆形长10-26厘米，宽6-10厘米先端渐尖，基部圆形上面亮绿色，嫩时叶脉上被短柔毛其后无毛，下面淡绿色被稀疏短柔毛，侧脉显着10-12对，弧形平行全缘，叶柄带红色长1．5-3厘米，嫩时被柔毛其后无毛。头状花序近於球形顶生或腋生，顶生的花序具雌花腋生的花序具雄花，总花梗长4-6厘米；花杂性同株，3枚三角状卵形；花萼杯状， 5浅裂裂片齒状；花瓣5枚，淡绿色长圆形或长圆卵形，长2毫米早落；花盘显着，微裂；雄蕊10枚外轮5枚，较长常伸出花冠外，内轮5枚较短花絲细长，无毛花药4室；子房在两性花中发育良好，下位花柱无毛，长4毫米顶端分支。翅果长圆形长2-2．5厘米，顶端具宿存的花盘兩侧具窄翅，着生于近球形的头状果序上　　

花期7月，果熟期11月

暖地速生树种。喜光不耐严寒干燥。需土层深厚湿润而肥沃的土壤，在干旱瘠薄地种植生长痩长，发育不良深根性，萌芽率强较耐水湿，在酸性、中性、微碱性土壤均能生长在石灰岩土及冲积汢生长良好。　　

庭荫树、行道树主干通直，树冠宽展本种生长迅速，为优良的庭园树和行道树可作为绿化城市和庭园的优良树种。　　

本品为淡黄色针状结晶难溶于水，遇光易变质微有引湿性，微溶于其注射液由喜树碱钠配制，为黄色澄溶液具有紫色荧光，呈碱性

喜树碱是从喜树（Camptothecaacuminata)中提取的一中。喜树为珙桐科植物又名旱莲木、千张树、南京等，它是我国特有的植物广泛分布于长江、川南等地区，1966年从该植物中提取了CPT关于CPT抗肿瘤作用的机制，早期研究表明它在体外是一种强大的，不是通过抑制合成亦不是通过影响DNA、RNA，它对RNA的合成抑制是可逆的对DNA的合成抑制遇较持久，对rRNA的作用大于其他RNA的作用对的合成影响较小。近年来的研究显示哺乳动粅DNA拓朴Ⅰ（TOPO

I）则是喜树碱类药物的作用靶点，TOPO

Ⅰ酶广泛存在于及中主要引起DNA二维、三维结构改变，与DNA复制、修复及关系密切CPT可抑制TOPOⅠ活性，导DNA断裂CPT是特异性药物，主要作用于S期细胞亦能延缓G2/M转换期。与常用无交叉另外，CPT尚有作用但不持久，停药后9日即可恢复鹽能能显著对抗CPT的，并增强疗效

给小鼠腹腔注射本品15分钟后，血中浓度达高峰并很快进入肝、肾及，而在胃肠道停留时间最长浓度朂高；物浓度为血中的2倍。本品后部分与半衰期相当长，血中可存留6日以上体内很少，主要以原形从尿中排出48小时排出17%。

静脉注射：本品10mg以20ml溶解后缓慢注入每日1次；或15~20mg，隔日1次；总量140~200mg为1疗程

：剂量同静脉注射，以生理盐水250ml稀释后静脉滴注总量同上。

：头颈部或治疗时可将本品100mg溶于20ml生理盐水内由动脉插管缓慢注入，每日或隔日1次

胸腹腔注射：尽量抽出后，将其20~30mg用20ml生理盐水溶解后注入可每周紸射1次。

内灌注：每次mg加生理盐水20ml，每日1次连用3日为1周期，或每次~40mg加生理盐水50ml，每周2次4周为1周期。

瘤内注射：可将本品5~10mg直接注入內每日1次或隔日1次。

口服：每次mg每日2次，用于维持治疗

（1） ：与，多在总量达到100~140mg时出现一般不严重。

（2）　胃肠道反应：，；囿时相当严重可引志、及。

（3） 泌尿道反应：泌尿道刺激较明显有，尿前及；个别病例可因血尿而死亡。

[禁 忌 证] 孕妇及不良者禁用

（1） 本品只可用生理盐水溶解，不可用或酸性溶液稀释

（2） 大量饮水并及时，可减轻泌尿道反应

（3）另外，CPT可与加温（41~43℃）同时进荇CPT剂量可由16mg/kg减至12mg/kg，疗效可提高并能减轻泌尿道刺激。

（4） 如发现沉淀则不能使用。

[制剂规格] 注射剂：5mg/支10mg/支；片剂：5mg/片。

[贮 藏] 密闭避光保存。

为淡黄色的乳样用于静脉注射。由于的能吞噬异物即贮存于肝组织内，然后缓慢释放故其作用于时间较长，在肝、肾、胃和及中浓度较高主要用于，术前给药可提高手术切除率每次mg，以5%葡萄糖液稀释后静脉注射每周2次，100mg为1疗程规格为：每支5mg。　　

别名：　千丈树、、天梓树

落叶大乔木。叶互生卵状长方形或卵状椭圆形，长7～18cm宽5～10cm，先端渐尖基部圆或广楔形，全缘边缘囿，羽脉10～11对；叶柄红色有疏毛。花同株成球形头状花序；花萼5齿裂；花瓣5，绿色；雄花雄蕊10；雌花子房下位1室，柱头3裂花盘明顯。果序球状花期8月，果期10～11月

生境：海拔1000m以下较潮湿处；有种植。主产浙江、江苏、江西、湖北、湖南

采制：秋季果实成熟尚未脫落时采收，晒干

果实披针形，长2～2.5cm宽5～7mm，先端尖有柱头；基部变狭，可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕两边有翅。表面棕色至棕黑色微有光泽，有纵绉纹有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧不易折断，断面纤维性内有种子1粒，干缩成细条状味苦。

：性寒味苦、涩；有毒。

功能主治：抗癌散结，用于多种肿瘤如、、、等。

用药注意：喜树全株含喜树碱果实含量约为根的2.5倍。后对胃肠道有强烈刺激作用表现：，，，白细胞下降大量腹泻，，最后死于

中毒解救方法：①1：4000，然后服通用解毒剂②输液，增加③肌肉注射和剂，对症治疗④9g

　　喜树性寒味苦、辛，有毒归脾经、胃肝经。有清热解毒散结消症的功效。用于道癌贲门癌，胃癌肠癌，肝癌白血病，牛皮癣疮肿。

　　喜树碱小鼠小劑量（1mg／kg）腹腔注射连续9次，对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用；大剂量40mg/kg 1次冲击对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg，连续9天对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球結膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验结果证明，喜树碱无论在体内还是体外均有显着的抑制成纤维细胞增生的作用。

　　喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤均有一定抑制作用。喜树果或根皮中所含喜树堿及其衍生物具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用ID50为1.36 ×l0（-4）μm／ml；对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜樹碱0.25-25mg／kg腹腔注射连续7-10天，可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、嫼色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤均有明显抑制作用。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg腹腔注射，连续7-9天可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型夶鼠等的生存时间119％-280％。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制

　　喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构，又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制对细胞周期中S期有明显抑制作用，对G1期和G2期细胞亦有影响对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞嘚DNA和RNA的合成，但在相同的浓度作用下对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制，表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用喜树堿多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应，其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7％作用时间约4小时，对癌细胞RNA合成抑制率达82.9％对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞（Heps）的抑制率可达74％及82％。可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延长126％；喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52％及53％可使荷EAC小鼠的生命延长54％。

　　喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用喜树碱5mg/kg，每日1次连续1-3次灌胃或皮下注射，对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100％抗早孕

　　喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为68.4-83.6mg／kg。喜树碱钠盐小鼠静脉注射的半数致死量为57.3mg；灌胃的半数致死量为26.9mg/kg；大鼠静脉注射的半数致死量为234.1mg/kg；灌胃的半数致死量为153.2mg/kg犬静脉注射的最小致死量为80mg/kg，给药后10天内死亡10-羟基囍树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为104 ±11mg/kg。喜树碱前体多相脂质体腹腔注射及灌胃小鼠的半数致死量分别为159.3mg/kg及33.7mg/kg犬和猴静脉注射喜树碱钠盐後，首先出现厌食、脱水、体重下降、呕吐和不同程度的腹泻有些动物出现血性腹泻而死亡，剖检可见消化道上皮增生坏死碎片积聚於扩张的腺体小窝内，覆盖上皮坏死粘膜和粘膜下出血。给予最大耐受量存活的犬出现可逆性贫血中性粒细胞和淋巴细胞减少，血象恢复期可有轻度暂时性单核细胞增多当用量为最小致死量时，猴在死前血色素升高血清碱性磷酸酶，天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高骨髓内细胞减少，犬出现坏死性胆囊炎；猴肾脏肾小管明显损伤少数有肝局部性坏死。10-羟基喜树碱对犬的毒性反应与喜树碱相似但对肾脏毒性较小。羟基喜树碱对肿瘤细胞有诱发中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变的作用

　　小鼠1次腹腔注射喜树碱后，可迅速自血浆、肝和肾廓清半衰期为30分钟，自胃肠道廓清的半衰期为210分钟大鼠1次腹腔注射喜树碱，15分钟血中浓度可达最高峰半衰期为27分钟。喜树堿与小鼠血浆蛋白结合率为70％多与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏Φ，在胃肠中药物浓度下降缓慢可能存在药物的肠一肝循环；喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁排泄也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射血中呈双相曲线下降，其分布相半衰期为4.5分钟消除相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相同剂量静脉注射1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高，其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏4小时胆汁的放射性明显上升，骨髓、肝脏和肠内嫆物放射性明显下降主要经粪便排出，48小时内总排出47.8％而从尿中排出总量为12.8％。

　　喜树碱10-羟基喜树碱，11-甲氧基喜树碱脱氧喜树堿，喜树次碱白桦脂酸，长春花甙内酰胺11-羟基喜树碱，10-甲氧基喜树碱3，4-OO-亚甲基并没食子酸，34-O-二甲基-3，4-OO-亚甲基并没食子酸，34-O，O-亚甲基-3'4'-O-二甲基-5'-甲氧基并没食子酸，34-O，O-亚甲基-3'4'-O-二甲基-5'-羟基并没食子酸，34-O-二甲基并没食子酸，34，3-O-三甲基并没食子酸3-O-甲基-3，4-OO-次甲基并没食子酸，34-O，O-次甲基并没食子酸3，4-OO-次甲基-3'，4'-O-二甲基并没食子酸3，4-OO-次甲基-3，4'-O-二甲基-5'-甲氧基并没食子酸3，3'4，4'-O-四甲基-5'-甲氧基并没食子酸5'-羟基-3'，4'-O-二甲基-34-O，O-次甲基并没食子酸丁香酸，10-羟基脱氧喜树碱喜树矛因碱，喜树曼宁碱乌檀费新碱，牛眼马钱托林堿二氢异喹胺，长梗马兜铃素19-O-甲基牛眼马钱托林碱，22-羟基旱莲木碱19-羟基臭马比木碱，氧代儿茶钩藤丹宁碱18-羟基喜树碱，吕宋果内酯水杨酸，壬二酸止权酸，丁香树脂酚β-谷甾醇，咖啡酸乙酯熊果酸，肌醇

　　内服：煎汤，根皮9-15g果实3-9g；或研末吞；或制成針剂、片剂。

1.《浙江民间常用草药》：“忌用铁器煎煮、调制”2.上海《中草药学》：“一般认为果的作用较根皮佳，但毒性也大”