红霉素肠溶胶囊为什么叫红霉素肠溶胶囊？和它的外文意思好... - 我就爱健康网
红霉素肠溶胶囊为什么叫红霉素肠溶胶囊？和它的外文意思好...
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罗红霉素与阿莫仙有什么区别？
罗红霉素与阿莫仙有什么区别
罗红霉素为大环内酯类，适用于社区获得性感染，疗效好，细菌耐药低。
阿莫西林，半合成青霉素类，细菌耐药高。
治疗炎症是否有效，只有使用方知。
Roxithromycin
【抗菌谱】
为红霉素衍生物，体外抗菌活性与红霉素相似，体内作用比红霉素强1－4倍。主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。体对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。
【适应证】
临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。
【用法与用量】
成人剂量为150mg，每日2次空腹口服；也可300mg每日一次口服。老年人及轻度肾功能不全者不须作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（150mg每日1次）。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则150mg每日1次给药。
儿童剂量为每次2.5~5mg/kg，每日2次空腹口服。
【不良反应】
1 胃肠道反应
罗红霉素为大环内酯类，适用于社区获得性感染，疗效好，细菌耐药低。
阿莫西林，半合成青霉素类，细菌耐药高。
治疗炎症是否有效，只有使用方知。
Roxithromycin
【抗菌谱】
为红霉素衍生物，体外抗菌活性与红霉素相似，体内作用比红霉素强1－4倍。主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。体对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。
【适应证】
临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。
【用法与用量】
成人剂量为150mg，每日2次空腹口服；也可300mg每日一次口服。老年人及轻度肾功能不全者不须作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（150mg每日1次）。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则150mg每日1次给药。
儿童剂量为每次2.5~5mg/kg，每日2次空腹口服。
【不良反应】
1 胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛，偶有转氨酶升高。
2 偶有过敏反应，如皮疹及荨麻疹，应停止给药。
【注意事项】
1对红霉素或其他大环内酯类过敏患者禁用本品。
2低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对乳儿的影响不大，但仍须考虑是否中止授乳。
3肝功能不全者慎用本品。
Amoxicillin
　　【别名】羟氨苄青霉素，阿摩西林，奈它美，弗莱莫星（Flemoxin），强必林，阿莫仙，益萨林，再林（Zailin），安福喜（Amoxa），阿莫克拉（Amoksiklan），Amoxil，Amolin，Amoxipen等。
　　【适应证】本品适用于由敏感菌引起的呼吸道感染（尤其是流感杆菌及肺炎球菌感染）、尿路感染、皮肤软组织感染以及脑膜炎、心内膜炎及淋病等。对氯霉素耐药菌株感染的伤口以及由于骨髓抑制无法使用氯霉素的患者，本品为最佳替代药物。
　　【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。
本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液，依法测定，比旋度为+290度至+310度。
　　【不良反应】过敏反应：与其他青霉素类可产生交叉过敏反应，症状以皮疹最常见，大多为红色斑点疹；胃肠道反应：口服常可引起轻度恶心、呕吐、腹泻等症状，一般无需停药。少数患者可出现较重的伪膜性肠炎，为药物引起菌群失调所致；部分女性患者在用药期间可因念珠菌感染引起外阴瘙痒症，可用制霉菌素防治。
　　【类别】抗生素类药。
　　【剂量】口服 一次0.5～1g 一日3～4次
小儿每日每公斤体重50～100mg，分3～4次服用。
　　【注意】对青霉素过敏者禁用。用前需做青霉素钠的皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
　　【制剂】阿莫西林（Amoxicillin sodium）胶囊剂：0.15g、0.25g、0.5g。
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注射用盐酸柔红霉素，适应症为(1)急性粒细胞性白血病：无论是单一使用柔红霉素或者与其它抗肿瘤药物合用，柔红霉素均适用于治疗该病的各个分期。亦用于治疗早幼粒性白血病。(2)急性淋巴细胞性白血病：用柔红霉素治疗该病，缓解率很高，但由于其副作用大及尚有其它有效治疗方法，故柔红霉素只适用于那些对其它药物已产生耐药的病例。在急淋急性期联合使用柔红霉素，强的松和长春新碱已证实十分成功。(3)其他肿瘤：已观察到柔红霉素对神经母细胞瘤及横纹肌肉瘤有良好的疗效。用途分类细胞毒性药物
化学名称：（1S，3S）－3－乙酰基－1，2，3，4，6，11－六氢－3，5，12－三羟基－10－甲氧基－6，11－二氧－1－并四苯基－3－氨基－2，3，6－二脱氧基－α－L－来苏吡喃糖甙盐酸盐化学结构式： 分子式：C27H29NO10 ·HCl分子量：563.98辅料名称：甘露醇本品为桔红色疏松冻干块状物。(1)急性粒细胞性白血病：无论是单一使用柔红霉素或者与其它抗肿瘤药物合用，柔红霉素均适用于治疗该病的各个分期。亦用于治疗早幼粒性白血病。(2)急性淋巴细胞性白血病：用柔红霉素治疗该病，缓解率很高，但由于其副作用大及尚有其它有效治疗方法，故柔红霉素只适用于那些对其它药物已产生耐药的病例。在急淋急性期联合使用柔红霉素，强的松和长春新碱已证实十分成功。(3)其他肿瘤：已观察到柔红霉素对神经母细胞瘤及横纹肌肉瘤有良好的疗效。20mg柔红霉素口服无效。须避免肌肉注射或鞘内注射。只能静脉注射给药。应先点滴生理盐水，以确保针头在静脉内，然后才在这一通畅的静脉输液管内注射柔红霉素。这项技术可减少药物外渗的危险性及保证在注射完毕后可冲洗静脉。柔红霉素切不可与肝素混合，因这类药物在化学性质上不相配伍，可产生沉淀物，柔红霉素可与其它抗白血病药物联合应用，但切不可用同一针筒来混合这些药物。单一剂量从0.5mg/kg 至3mg/kg。0.5mg－1mg/kg 的剂量须间隔1天或以上，才可重复注射；而2mg/kg 的剂量则须间隔4 天或以上才可重复注射。虽然很少应用2.5－3mg/kg 的剂量，这个剂量须间隔7－14 天才可重复注射。每个病人需要注射的次数不同。每个病人应根据各自对药物的反应和耐受性，应根据各自的血象和骨髓象情况来调整剂量，亦应考虑与其它抗肿瘤药物合用时，应调整剂量。无论成人或儿童，总剂量不能超过20mg/kg（见【注意事项】）。肝功能不良的病人须减量，以避免药物毒性的增强。不良反应总结见下，按照MedDRA系统器官分类（SOCs）进行分类，使用下表表示发生频率：
对蒽环类药物的活性成分或辅料过敏；持续的骨髓抑制；存在严重的感染；严重的肝脏或肾脏功能损伤；心肌功能不全；近期发生过心肌梗塞；严重心律失常；如既往使用过最大累积剂量的盐酸柔红霉素（成人500-6--mg/m[sup]2[/sup],2岁以上儿童为300mg/m[sup]2[/sup]，2岁以下儿童为10mg/kg)或其他蒽环类药物，则不得继续使用盐酸柔红霉素，否则，患者发生致命的心脏毒性的风险将显著增加；妇女在治疗期间不得哺乳。特殊提示在操作盐酸柔红霉素时，需避免皮肤和粘膜的直接接触。因为盐酸柔红霉素具有潜在的致突变和致癌作用，需加强医护人员的安全警示。此外，由于患者的排泄物和呕吐物可能含有柔红霉素或其活性代谢产物，也应特别注意防止接触。孕妇不得接触细胞抑制剂类药物。使用注意事项相关的禁忌症是严重的全血细胞减少或仅白细胞/血小板减少。进一步相关的禁忌症是严重心律失常，特别是临床表现为血液动力学改变和心衰的室性心动过速或心律失常或曾有此类疾病病史、心肌梗死、严重的肝肾疾病、怀孕及患者总体健康状况差。主治医生需根据每一位患者的具体情况权衡利益与风险。由于盐酸柔红霉素具有免疫抑制作用，因此未经控制的感染，特别是病毒感染(如带状疱疹)在用药后可能恶化至危及生命的程度。对既往接受过放疗、正在或计划进行放疗的患者要特别注意。正在接受盐酸柔红霉素治疗的患者，照射区域发生局部反应(放射治疗回忆反应)的风险增加。患者既往接受过纵隔放疗会增加盐酸柔红霉素的心脏毒性。盐酸柔红霉素治疗开始前，患者应已从之前的细胞毒药物治疗的急性毒性反应(如口腔炎、中性粒细胞减少、血小板减少和全身性感染)中恢复。[u]血液系统毒性[/u]在接受治疗剂量的所有患者中都将发生骨髓抑制。可逆性的骨髓抑制为剂量依赖性，主要表现为白细胞减少、粒细胞减少(中性粒细胞减少)和血小板减少。较少发生贫血。在开始给药后8-10天达到最低点。骨髓通常在末次给药后的第2～3周恢复。为避免骨髓毒性综合征，在治疗前和治疗过程中都应该对患者的血细胞计数进行仔细监测，包括白细胞、粒细胞、血小板和红细胞。骨髓抑制的临床表现有发热、感染、脓毒血症/败血症、感染性休克、出血和组织缺氧，这些症状甚至可导致患者死亡。对于严重感染和/或出血情况应进行及时有效的治疗。对于骨髓抑制可能需要进行强化支持治疗。继发性白血病：有报道在使用蒽环类药物包括柔红霉素的患者中出现了继发性白血病，可伴或不伴白血病前期症状。下列情况下出现继发性白血病更为常见：与作用机制为破坏DNA结构的抗癌药物联合使用时，与放疗联合应用时，或患者既往多次使用细胞毒药物时，或者蒽环类药物剂量加量时。此类白血病的潜伏期通常为1～3年。[u]心脏毒性[/u]发生心脏毒性是使用盐酸柔红霉素的主要风险之一。盐酸柔红霉素的心脏毒性损害主要表现为两种形式。剂量依赖性的急性事件表现为室上性心律失常(窦性心动过速、室性早搏、房室传导阻滞)和/或非特异性心电图(ECG)异常(ST-T波改变、QRS波群低电压、T波改变)。心绞痛、心肌梗死、心内膜心肌纤维化、心包炎/心肌炎也有所报道。迟发性心脏毒性可导致充血性心力衰竭，特别是在盐酸柔红霉素的高累积剂量后发生。迟发性心脏毒性有时在柔红霉素治疗中发生，但也常在治疗结束后数月至数年中发生，临床表现为全心衰竭，有时因急性心衰导致患者死亡。这些不良反应的严重程度和发生频率取决于盐酸柔红霉素的累积剂量。建议在治疗前、治疗中及治疗后仔细监测心脏功能，以尽早发现心脏并发症的风险。对于常规监测，最常用的方法是ECG及测定左室射血分数(LVEF)(UCG，多门核素血管造影术MUGA扫描)。成人的最大累积剂量约为550mg/m[sup]2[/sup]，2岁以上儿童约为300mg/m[sup]2[/sup]，2岁以下儿童约为10mg/kg体重。发生心脏毒性的风险因素包括活动性或隐匿性心血管疾病、目前或既往接受过纵膈/心脏周围区域的放疗、既往采用其它蒽环类或蒽二酮类药物治疗、同时使用其他抑制心肌收缩功能的药物或具有心脏毒性的药物(例如曲妥珠单抗)。除非患者的心脏功能得到严密的监测，否则包括柔红霉素在内的蒽环类药物不能与其它具有心脏毒性的药物同时使用。患者在停止使用其它具有心脏毒性的药物，特别是具有长半衰期的药物(例如曲妥珠单抗)之后接受蒽环类药物，也可能会增加发生心脏毒性的风险。在这些情况中，当成人累积剂量超过400mg/m[sup]2[/sup]时，需要特别小心。老年患者、有心脏病史或明显高血压和胸部放疗史的患者，发生心脏毒性的程度会更深。儿童中也具有相似的特点。在这些情况下，成人总累积剂量应不超过400mg/m[sup]2[/sup]。由于儿童及成人中发生心脏毒性的风险增加，建议进行长期的心脏功能的随访。在儿童中进行的数项长期研究提示，使用蒽环类药物后，可能会经过很多年的潜伏期才发生充血性心力衰竭并呈进行性的改变。与成人相比，较低累积剂量的蒽环类药物也可能导致儿童出现临床心脏功能异常。Steinherz等(JAMA，Sep 25，1991-Vol 266，no.12)报道了接受多柔比星及盐酸柔红霉素治疗的201例患儿中心脏毒性的长期影响。患儿中多柔比星和/或盐酸生育力及避孕措施柔红霉素可引起人类精子染色体的损伤。由于可能导致不可逆的不育症，男性患者应在接受柔红霉素治疗前进行有关保存精子的咨询。男性患者使用柔红霉素治疗时及治疗结束后6个月内应采取有效的避孕措施。育龄期妇女在使用柔红霉素治疗时应采取有效的避孕措施。完成柔红霉素治疗后计划怀孕的妇女，建议进行遗传咨询。孕妇动物实验显示柔红霉素具有生殖毒性（见“药理毒理”）。与其他大多数抗癌药物相同，柔红霉素对动物油胚胎毒性、致畸、致突变和致癌作用。虽然少数妇女在妊娠的中-末期使用柔红霉素后产下了正常的婴儿，但尚缺乏或仅有有限的在孕妇中使用柔红霉素的数据。据实验数据，该药物用于孕妇时需考虑可能的致畸作用。怀孕期间不应使用柔红霉素，只有当权衡潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才能在怀孕期间使用柔红霉素。对于必须使用柔红霉素治疗的育龄妇女，应告知其对胎儿的潜在风险并建议患者在治疗期间避免怀孕。如果在怀孕期间使用该药物，或者患者在使用该药物时受孕，应向这些妇女告知柔红霉素对胎儿的潜在危害。应当进行可能的遗传咨询。无论如何，在怀孕阶段接受过柔红霉素治疗的孕妇的胎儿或产下的新生儿，都应当进行心脏功能的检查及血细胞计数。哺乳期妇女目前尚不清楚柔红霉素或其他代谢产物是否经人类乳汁排泄，哺乳期妇女不应使用柔红霉素（见“禁忌”）。柔红霉素的给药剂量一般按照病人的体表面积计算（m[sup]2[/sup]），但对于小于2 岁的病人（或体表面积小于0.5m[sup]2[/sup]），建议采用体重（kg）代替体表面积计算用量。柔红霉素诱导缓解儿童的急性粒细胞性/急性淋巴细胞性白血病。在联合治疗中柔红霉素的剂量范围为0.5－1.5mg/kg/次（25－45mg/m[sup]2[/sup]/次），给药频率取决于治疗方案。对于年龄大于65 岁的老年病人，柔红霉素单独给药时应减至45mg/m[sup]2[/sup]，联合给药时应减至30mg/m[sup]2[/sup]。不相容性有报道柔红霉素与肝素钠不相容，会导致药物在溶液中或和铝产生沉淀。盐酸柔红霉素溶液与地塞米松磷酸钠溶液、安曲南、别嘌醇钠、氟达拉滨、哌拉西林/三唑巴坦和氨茶碱等混合不相容。柔红霉素可以和其它抗肿瘤药物联合使用，但建议不要在同一注射器中混合。与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用由于大多数情况下采用盐酸柔红霉素与其他细胞毒药物联合治疗，可能发生毒性相加作用，尤其是骨髓抑制和胃肠道反应。采用盐酸柔红霉素与其它具有心脏毒性的药物进行联合化疗或联合纵膈放疗，均能增加柔红霉素的心脏毒性。所以，当与其它作用于心脏的药物(例如钙通道阻滞剂)同时使用时，在整个治疗过程中都需要仔细监测心脏功能。如果患者曾经或正在接受其他影响骨髓功能的治疗(如细胞毒药物、磺胺类药物、氯霉素、苯妥英、氨基比林衍生物和抗逆转录病毒制剂等)，需注意发生严重造血异常的可能。必要时可调整盐酸柔红霉素的剂量。与其他细胞毒药物联合使用时(如阿糖胞苷、环磷酰胺等)，盐酸柔红霉素的毒性作用可能增加。盐酸柔红霉素主要在肝脏中代谢，能影响肝功能的任何合并用药可能会影响盐酸柔红霉素的代谢、药代动力学，继而影响疗效和/或毒性。盐酸柔红霉素与可能影响肝脏功能的药物联合使用(如氨甲蝶呤)时，可能损害肝脏的代谢功能和/或盐酸柔红霉素的胆汁排泄，这将导致其毒性增加，并增加不良反应。在联合其他细胞毒药物时，发生胃肠道反应的风险也会增加。可导致尿酸排泄延迟的药物(如磺胺类药物及某些利尿剂)与盐酸柔红霉素合用时可能导致高尿酸血症。应考虑到，接受含盐酸柔红霉素的强化化疗后常会发生口腔和胃肠道粘膜炎，这可能会显著影响合并使用的口服药物的摄入和吸收。与血小板聚集抑制剂(如阿司匹林)合并使用时，会增加血小板减少患者的出血倾向。使用盐酸柔红霉素治疗时，不得接种活疫苗。药物过量和中毒单次高剂量柔红霉素会导致急性心肌变性（24 小时内）和严重的骨髓抑制（10－14 天内）。有报道蒽环类药物过量后，可在数个月后发生心脏损害。中毒的治疗
对于盐酸柔红霉素尚无特定的解毒剂。如心脏功能降低，需请心脏科医生会诊并停用柔红霉素。发生显著的骨髓抑制时，应采取适当的支持治疗，这取决于哪一个骨髓造血系统受影响最深，例如，将患者转移至无菌病房会输注所缺乏的细胞成分。药液外渗
静脉注射时发生药液外渗可导致局部组织坏死及血栓性静脉炎。一旦注射部位出现烧灼样疼痛，说明出现了药液外渗。药液外渗的治疗：
如发生药液外渗，应立即停止注射或输注。首先应保留针头与原位，并在稍稍抽吸后拔出。建议在患处2倍面积大小的皮肤上涂抹99%的二甲亚砜（DMSO），每10cm[sup]2[/sup]皮肤涂抹4滴，每日重复3次至少持续14天。如有必要，应考虑进行清创术。由于作用机制相反，将患处降温。例如减少疼痛，应在使用DMSO后进行（血管收缩比血管舒张）。其他文献报道的治疗措施存在争议，且效果不明。众所周知，葸环类药物可能对真核细胞的各种生物化学和生物学功能产生干扰作用，有关柔红霉素的细胞毒性和/或抗增殖作用的确切机制目前尚未完全清楚。该药物可能通过与DNA形成分子复合物来抑制DNA和DNA-依赖性RNA的合成：更确切的说，是药物分子的平面环插入到核苷酸的碱基对之间，使DNA双螺旋无法解开，阻碍DNA模板进行复制。柔红霉素还能干扰DNA聚合酶的活性，改变基因表达的调控，同时参与氧化还原反应，形成具有高活性或高毒性的自由基。柔红霉素的抗增殖和细胞毒性可能是上述一种或多种机制作用的结果；也可能存在其它作用机制。柔红霉素对处在S期的细胞毒性最大，但是该药物并不具有细胞周期特异性或分裂相特异性。研究发现在小鼠中柔红霉素的LD50为17.3-20.0mg/kg，在大鼠中为13.0-15.0mg/kg；在犬中大约为5.Omg/kg。单剂量绐药后的主要靶器官是血液淋巴系统和胃肠道(特别是在犬中)。在兔、犬和猴中对重复给药的毒性反应进行了研究。在这些动物种属中，药物作用的主要靶器官是血液淋巴系统、胃肠道、肾脏、肝脏以及雄、雌性的生殖器官。对于心脏，亚急性和心脏毒性研究结果表明在检测的所有种属中柔红霉素都具有心脏毒性。在几乎所有的体外和体内试验中都发现柔红霉素具有遗传毒性；该药物对生殖器官的毒性已经被证实，在大鼠和兔中具有胚胎毒性，在大鼠中具有致畸性。目前还没有获得围产期和出生后动物使用柔红霉素的数据；也不清楚该药物是否可以通过母乳排泄。与其它蒽环类化合物和细胞毒性药物—样，柔红霉素在大鼠中的致癌性也得到了证实。在毒性研究中，已经确认药物的静脉周围外渗可以引起组织坏死。吸收：柔红霉素不能经胃肠道吸收。因为它对组织极具刺激性，因此必须通过静脉途径给药，在这些情况下可以被完全吸收。分布：静脉给药时，柔红霉素可以广泛地分布到各种组织中，在脾脏、肾脏、肝脏、肺和心脏中的浓度最高。柔红霉素不能通过血脑屏障，但是可以通过胎盘。代谢：柔红霉素在肝脏中可以被彻底代谢，在其他组织中可以通过细胞质中的醛酮还原酶的作用来代谢。给药后一个小时血浆中的主要成分是活性代谢产物柔红霉素（13-OH柔红霉素）。随后，通过糖苷键的还原裂解反应代谢产生的各种糖苷配基化合物，只具有极小的或无细胞毒性；随后这些代谢产物在微粒体酶的作用下依次发生脱甲基反应，及与硫酸和葡萄糖醛的结合反应。排泄：通过静脉内快速给药后，柔红霉素及其代谢产物的血浆浓度以三相形式下降，而未经修饰的柔红霉素的血浆浓度则以双相形式下降。柔红霉素在初始相的平均血浆半衰期大约为45分钟。在终末相大约为18小时。柔红霉素醇的终末半衰期在24小时以上。柔红霉素及其代谢产物通过尿液和胆汁排泄。40%的药物通过胆汁排泄，通过尿液排泄的药物及其代谢产物占给药剂量的14-23%，大部分药物在前3天被排除体外。在给药24小时后，尿中排泄的主要形式是柔红霉素醇。密闭，阴凉干燥处保存。药物溶液须避光保存。室温下24 小时或4-10℃温度下48 小时，药物保持稳定。药物应远离儿童贮放。玻璃瓶包装规格：1 瓶/盒36 个月进口药品注册标准JX
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收藏 查看&龙娃琥乙红霉素颗粒本词条缺少概述、信息栏、名片图，补充相关内容使词条更完整，还能快速升级，赶紧来吧！ 【药品类型】
【中文名】
琥乙红霉素颗粒[1]
【产品英文名】
Erythromycin　Ethylsuccinate　Granules
【功能主治】
本品作为青霉素过敏患者治疗感染的替代用药
【药品性状】
本品为含矫味剂的颗粒；味甜而芳香。
【产品规格】
按C37H67NO13计0.125g(12.5万单位)
【药品成分】
本品主要成份为：琥乙红霉素（红霉素的琥珀酸乙酯）
【用法用量】
口服，成人一日1.6g，分2～4次服用
【贮藏方法】
遮光，密封，在干燥处保存。
龙娃琥乙红霉素颗粒
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依托红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，在胃酸中较红霉素稳定。空腹或食后口服都很快吸收，蛋白结合率很高，为90～99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酯，部分在血液中水解成游离的红霉素。无味红霉素可引起黄疸及肝脏损害，常于服药10～14日后发生，有慢性肝病或肝功能损害者，不宜应用。该品为白色结晶性粉末；无味或几乎无味。该品在乙醇或氯仿中易溶，在水中几乎不溶。熔点 取该品，置五氧化二磷干燥器中干燥后，依法测定，熔点为132～138℃。外文名erythromycin estolate英文别名Biomicron
中文名称：无味红霉素[1]
中文别名：依托红霉素;红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐;红霉素月桂酸酯;
英文名称：erythromycin estolate
英文别名：Erythromycin estolate [USAN:BAN:JAN]; B E E E Ery-To Erythromycin 2'-propionate dodecyl sulfate (salt); Erythromycin 5-(3-propionate) Erythromycin propionate dodecylsulfate (salt); Erythromycin propi Erythromycin propionate, compd.
Erythromycin propionate, compound
Erythromycin pro Erythromycin, propionate (ester), compd. with Er E E I L Lauryl sulfate propiony Lubomycine B; M NSC 263364; Neo- PELS; Propionic acid, 2'-ester with erythromycin,
Propionylerythro P R S Sulfuric acid, monododecyl ester, compd. with erythromycin 2'-propionate (1:1); UNII-XRJ2P631HP; Erythromycin, 2'-propanoate, dodecyl sulfate (salt); Erythromycin, 2'-propionate, monododecyl sulfate (salt) (8CI); Erythromycin, propionate (ester), compd. with monododecyl sulfate (1:1); Sulfuric acid, monododecyl ester, compd. with erythromycin 2'-propanoate (1:1); 4-(dimethylamino)-2-({(3R,4S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]-3,5,7,9,11dimethylamino)-2-({14-ethyl-7,13-hexamethyl-2,10-dioxooxacyclotetradecan-6-yl}oxy)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-3-yl propanoate - dodecyl hydrogen sulfate (1:1) (non-preferred name)3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-14-ethyl-7,CAS号：
EINECS号：222-532-4
分子式：C52H97NO18S
InChI：InChI=1/C40H71NO14.C12H26O4S/c1-15-27-40(11,48)33(44)22(5)30(43)20(3)18-38(9,47)35(55-37-32(53-28(42)16-2)26(41(12)13)17-21(4)50-37)23(6)31(24(7)36(46)52-27)54-29-19-39(10,49-14)34(45)25(8)51-29;1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-16-17(13,14)15/h20-27,29,31-35,37,44-45,47-48H,15-19H2,1-14H3;2-12H2,1H3,(H,13,14,15)/t20-,21?,22+,23+,24-,25?,26?,27-,29?,31+,32?,33-,34?,35-,37?,38-,39?,40-;/m1./s1
沸点：827.7°C at 760 mmHg
闪点：454.4°C
蒸汽压：8.87E-32mmHg at 25°C
产品用途：用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染依托红霉素
英文名ErythromycinEstolate
中文别名红霉素丙酸脂十二烷基硫酸盐、红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐、红霉素硫酸月桂酸酯、无味红霉素干糖浆、无味红霉素
英文别名ErythromycinPropionateLaunylSulfate、ErytromycinEstolate、Ilosone、Lanrylin、Ritromin
别名红霉素丙酸脂十二烷基硫酸盐、红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐、红霉素硫酸月桂酸酯、无味红霉素干糖浆、无味红霉素、ErythromycinPropionateLaunylSulfate、ErytromycinEstolate、Ilosone、Lanrylin、Ritromin1．该品作为青霉素过敏患者治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和青霉素过敏的替代用药1．服用该品后发生肝毒性反应者较服用其它红霉素制剂为多见，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。对红霉素类药物过敏者禁用。1．服用该品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其它红霉素制剂为多见。2．溶血性链球菌感染用该品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。3．肾功能减退患者一般无需减少用量。4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对该品也可过敏或不能耐受。5．慢性肝病、肝功能损害者慎用。1．该品可通过胎盘而进行胎儿循环，且孕妇服用该品后出现肝毒性反应的可能性增加，孕妇不宜应用。2．红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。按红霉素计⑴0.05g（5万单位）⑵0.125g（12.5万单位）
储藏遮光，密封保存。英文名ErythromycinEstolateGranules
类别西医药物
药理作用该品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对该品呈现敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。该品仅对分裂活跃的细菌有效。该品为加矫味剂的颗粒；气芳香；味甜。
动力学空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%～99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血药峰浓度（Cmax）于2小时到达，分别为1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。该品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（T1/2a）为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。依托红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
适应症1．该品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．军团菌病。3．肺炎支原体肺炎。4．肺炎衣原体肺炎。5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原体结膜炎。7．厌氧菌所致口腔感染。8．空肠弯曲菌肠炎。9．百日咳。10．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
用法用量口服，成人一日1～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。
不良反应1．服用该品后发生肝毒性反应者较服用其它红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。2．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（&12mg/L）有关，停药后大多可恢复。4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌对红霉素类药物过敏者禁用。
注意事项1．交叉过敏：对一种红霉素制剂过敏时，对其他红霉素制剂也可过敏。2．服用该品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等高者较服用其他红霉素制剂为多见。3．溶血性链球菌感染用该品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。4．慢性肝病、肝功能损害者慎用。5．肾功能减退患者一般无需减少用量。6．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。7．对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。⑴该品可通过胎盘而进入胎儿循环，且孕妇服用该品后出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇不宜应用。⑵红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。
过量处理应及时停药给予对症和支持治疗。血液透析或腹膜透析后极少被消除。
相互作用1．该品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。该品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。该品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。2．与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐合用。3．该品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜联合用药。4．长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。5．除二羟丙茶碱外，该品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与该品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。7．大剂量该品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
禁忌对红霉素类药物过敏者禁用。
制剂按红霉素计⑴75mg（7.5万单位）⑵250mg（25万单位）
储藏遮光，密封保存。广东台城制药有限公司、广州天心药业股份有限公司、安徽安科恒益药业有限公司、陕西省医药总公司、广州制药厂、福建汇天生物药业有限公司、兴安药业有限公司、安徽省蚌埠海洋制药厂、镇江制药有限责任公司、江苏吉贝尔药业有限公司、江苏晨牌药业有限公司、上海三欣药业有限公司、上海市第四制药股份有限公司、天津市金利康医药保健品公司、大连制药厂、河北华威制药有限公司、内蒙古康源药业有限公司、天津市儿童药厂、石家庄神威药业股份有限公司、河北东风药业有限公司
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